Антикоагулянты – препараты, разжижающие кровь при варикозе

Для профилактики осложнений варикозного расширения вен в виде тромбозов и тромбофлебитов назначают кроверазжижающие препараты – антикоагулянты и дезагреганты. Они замедляют свертываемость крови или препятствуют склеиванию тромбоцитов и формированию сгустков. Из-за высокой вероятности побочных эффектов использовать лекарства следует с осторожностью и строго по показаниям.

Что это такое?

Антикоагулянтами называются медикаментозные препараты, снижающие показатели свертываемости крови. Таким образом, они препятствуют образованию тромбов. Достигается такой эффект за счет понижения образования фибринов.

Компоненты разжижающих кровь лекарств оказывают влияние на вязкость крови, угнетая процессы ее свертываемости. Они используются как в лечебных, так и в профилактических целях. Это могут быть таблетки, мази, гели, кремы, уколы. Конкретный препарат, как и форма его выпуска, может быть назначен исключительно специалистом – терапевтом, кардиологом, флебологом или семейным врачом.

Самолечение в данном случае может привести к весьма тяжелым последствиям.

Классификация

Антикоагулянты, согласно общепринятой классификации, бывают:

  1. Физиологическими. Такие вещества регулярно продуцируются клетками организма и самостоятельно выбрасываются в кровоток. Физиологические антикоагулянты, в свою очередь, бывают первичными (те, которые синтезируются постоянно) и вторичными (продуцируются после расщепления факторов кровотока после растворения в нем фибринов).
  2. Патологическими. По их выявлению в плазме крови можно судить о развитии какого-либо заболевания.

Система свертывания крови: основы физиологии

Свертывание крови – это совокупность физиологических и биохимических процессов, направленных на остановку начавшегося ранее кровотечения. Это защитная реакция организма, предупреждающая массивную кровопотерю.

Свертывание крови протекает в 2 этапа:

  • первичный гемостаз;
  • ферментативное свертывание.

Первичный гемостаз

В этом сложном физиологическом процессе принимают участие 3 структуры: сосудистая стенка, центральная нервная система и тромбоциты. Когда повреждается стенка сосуда и начинается кровотечение, гладкие мышцы, расположенные в ней вокруг места перфорации, сжимаются, и сосуды спазмируются. Природа данного события рефлекторная, то есть оно происходит непроизвольно, после соответствующего сигнала нервной системы.

Следующим этапом является адгезия (прилипание) тромбоцитов к месту повреждения сосудистой стенки и агрегация (склеивание) их между собой. Уже через 2-3 минуты кровотечение прекращается, поскольку место повреждения оказывается закупоренным тромбом. Однако этот тромб еще рыхлый, а плазма крови в месте повреждения все еще жидкая, поэтому при определенных условиях кровотечение может развиться с новой силой. Суть следующей фазы первичного гемостаза состоит в том, что тромбоциты претерпевают ряд метаморфоз, в результате которых из них высвобождаются 3 фактора свертывания крови: взаимодействие их приводит к появлению тромбина и запускает ряд химических реакций – ферментативное свертывание.

Ферментативное свертывание

Когда в области повреждения стенки сосуда появляются следы тромбина, запускается каскад реакций взаимодействия тканевых факторов свертывания с кровяными, появляется очередной фактор – тромбопластин, который взаимодействует с особым веществом протромбином с образованием активного тромбина. Эта реакция происходит также при участии солей взаимодействует фибриногеном и образуется фибрин, который является нерастворимым веществом – нити его выпадают в осадок.

Следующий этап – сжатие, или ретракция, кровяного сгустка, которое достигается путем уплотнения, сжатия его, в результате чего отделяется прозрачная, жидкая сыворотка крови. И последняя стадия – растворение, или лизис, сформировавшегося ранее тромба. В ходе этого процесса друг с другом взаимодействуют множество веществ, и результатом является появление в крови фермента фибринолизина, разрушающего нити фибрина и превращающего его в фибриноген. Стоит отметить, что часть веществ, принимающих участие в процессах свертывания, образуется в печени при непосредственном участии витамина К: дефицит этого витамина приводит к нарушениям процессов свертывания.

Антикоагулянты – что это за препараты?

Увидев в листе рекомендаций непонятные названия, пациенты хотят поскорее выяснить, что такое антикоагулянты и для чего их назначают. Термином антикоагулянты, список препаратов этой группы обширен, принято обозначать лекарственные средства, которые воздействуя на организм человека, резко тормозят процесс свертывания крови.

В результате их действия медикам удается предупредить образование кровяных сгустков (тромбов). Лекарства используют для предотвращения осложнений в различных ситуациях. Стоит отметить, врачи назначают антикоагулянты также и в профилактических целях, с целью снижения риска тромбообразования.

Антикоагулянты – классификация

Механизм действия антикоагулянтов различен, поэтому их принято разделять на две большие группы:

  1. Прямые антикоагулянты. Эти вещества быстро воздействуют на свертывающую систему крови путем торможения процесса образования фибрина. К препаратам этой группы относятся средне- и низкомолекулярные гепарины, натрия гидроцитрат. Механизм действия стандартного гепарина связан с торможением активности тромбина и инактивацией факторов гемостаза.
  2. Антикоагулянты непрямого действия – нередко их именуют как антагонисты витамина К. Эти препараты имеют длительное действие. Эффект от их применения проявляется со временем, поэтому их часто используют при нарушениях работы свертывающей системы крови. По своему химическому строению непрямые антикоагулянты могут быть производными индандиона или 4-оксикумарина. Механизм их действия связан с торможением синтеза в печени факторов свёртывания крови II (протромбина), VII (проконвертина), IX (кристмас-фактора) и X (стюарт-прауэр-фактора).
Читайте также:  Нижнепредсердный эктопический и ускоренный ритм: что это и опасен ли?

Антикоагулянты – показания и противопоказания

Прямые антикоагулянты применяются при острой необходимости нормализации свертывания крови. Для профилактики и лечения тромбозов медики прибегают к помощи непрямых антикоагулянтов.

Антикоагулянты – что это за препараты?

Противотромбическая терапия имеет ряд показаний:

  • состояние после операции на сердце и сосудах;
  • инфаркт миокарда;
  • тромбоэмболия легочной артерии;
  • аневризма левого желудочка;
  • мерцательная аритмия;
  • тромбофлебит поверхностных вен конечностей;
  • облитерирующий тромбангиит, эндартериит.

Как и любые препараты, антикоагулянты имеют ряд противопоказаний, используются они не всегда. Применять лекарства этой группы запрещается пациентам со следующими нарушениями:

  • болезни органов ЖКТ (язвенная болезнь желудка);
  • болезни печени (хронический гепатит, кардиальный фиброз печени);
  • мочекаменная болезнь;
  • почечная недостаточность;
  • тромбоцитопеническая пурпура;
  • кавернозный туберкулез легких.

Антикоагулянты – побочные эффекты

Применяя пероральные антикоагулянты, пациенты нередко сталкиваются с развитием побочных эффектов. Среди самых распространенных:

  • аллергия;
  • головная боль;
  • астения;
  • повышение температуры тела;
  • нарушение работы почек;
  • тошнота, боли в животе;
  • нарушение вкуса, рвотные позывы;
  • диарея;
  • зуд, сыпь на коже.

Антикоагулянты, какие они бывают?

В настоящее время в большинстве случаев используются не природные, а синтетические антикоагулянты: список препаратов насчитывает сотни наименований лекарств прямого и непрямого действия, что позволяет выбрать оптимальную терапию индивидуально в соответствии с категорией риска, учитывая особенности течения патологии, наличие сопутствующих болезней и возможность сочетания с другими лекарствами.

Антикоагулянты прямого действия влияют свертывание крови

Антикоагулянты прямого действия лекарства, непосредственно влияющие на факторы свертывания, нарушающие активацию протромбина, называют еще ингибиторами тромбина. Разработанная для этих антикоагулянтов классификация основана на механизме ингибирования.

Прямые антикоагулянты

Прямые антикоагулянты, ингибирующие тромбин опосредованно, через плазменные кофакторы (антитромбин–III). Эта группа помимо Гепарина включает его многочисленные производные, а также ряд гликозаминогликанов. Производные гепарина — наиболее популярные медикаменты для профилактики образования тромбов; нередко после их назначения пациенты впервые озадачиваются вопросом «Антикоагулянты что это такое?».

Препараты гепарина

Название лекарств этого ряда созвучно базовому препарату. Так что при покупке:

  • Ардепарина (Нормифлорин-Б);
  • Дальтепарина (Фрагмина, Тедельпарина);
  • Надропарина (Фраксипарина);
  • Парнапарина;
  • Ревинарина (Кливарина);
  • Сандопарина;
  • Тинзапарина (Логипарина);
  • Эноксапарина (Клексана)

пациент легко может определить, что это гепариновый ряд препаратов. Для лечения варикоза на ранних стадиях местно применяются соли гепарина (например, в составе мази Лиотон). Механизм действия антикоагулянтов основан на присоединении к антитромбину–III: это приводит к конформации его молекулы.

Препараты гепарина: Нормифлорин-Б, Фрагмин, Фраксипарин

В итоге ускоряется присоединение антитромбина–III к тромбину, происходит инактивация свертывающей системы. Антикоагулянты, нейтрализующие тромбин непосредственно (без взаимодействия с другими кофакторами).

Олигопептиды

Прежде всего, это Гирудин, синтетические аналоги (в частности, препараты Гиругена, Гирулога), а также лекарства ряда олигопептидов:

  • Аргатробана;
  • Иногатрана;
  • Новостана;
  • Тромстопа;
  • Эфегатрана.

Эти антикоагулянты действуют на активный центр тромбина напрямую. При осложнении варикозного расширения вен на ногах нередко рекомендуют препараты Гирудина, поскольку он считается одним из самых сильных и специфических ингибиторов свертывания.

Лекарство быстро присоединяется к тромбину с образованием стабильного комплекса. Кроме того, предотвращается активация V, VIII и XIII факторов.

Антикоагулянты прямого действия являются частью терапии инфарктов миокарда (в качестве дополнения к профилактике тромбоэмболии); лечения стенокардии. Они применяются для предупреждения распространения тромбоза на глубокие вены при варикозе, тромбоэмболии, реокклюзии при ангиопластике.

Антикоагулянты непрямого действия

Нередко происходит в науке, что открытия новых лекарств являются результатами случайных событий, непосредственного отношения к медицине не имеющих. Так случилось и с непрямыми антикоагулянтами. В начале ХХ века в США была зафиксирована новая болезнь коров: у животных появилась склонность к обильным кровотечениям.

Выяснилось, что заболевание обусловлено присутствием в кормах клевера, который был поражен плесенью. Поэтому патологию стали называть болезнью «сладкого клевера». Из этого сырья и был получен первый антикоагулянт непрямого действия — дикумарол.

С середины XX века дикумарол стал применяться при терапии сердечных инфарктов. К настоящему времени получено множество производных этого антикоагулянта: перечень препаратов превышает сотню наименований.

Антикоагулянты препятствуют образованию тромбов в сосудах

Читайте также:  Лекарства от аритмии: классы препаратов и риск побочных эффектов

Действие непрямых антикоагулянтов основано на конкурентном торможении витамина К. Они препятствуют активации антикоагулянтных протеинов и зависимых от этого витамина факторов (II, VII, IX , X). Выделяются две группы антикоагулянтов непрямого действия:.

  1. Препараты на основе производных Кумарина (Варфарин).
  2. Лекарства, производные Индандиона.

Клинические исследования производных Индандиона показали, что такие антикоагулянты в медицине применять не желательно: назначение Фениндиона, Дифениндиона, Анисиндиона нередко приводит к аллергическим реакциям и дает нестабильный результат. Поэтому среди антикоагулянтов нового поколения Варфарин стал главным средством выбора. Основные показания, при которых назначают препараты непрямого действия:

  • предупреждение тромбоэмболии;
  • острые венозные тромбозы;
  • механическое протезирование сердечных клапанов;
  • фибрилляция предсердий.

Прием антикоагулянтов повышает риск геморрагических осложнений, поэтому бесконтрольно их использовать нельзя. При повышенной опасности кровотечений имеет смысл вместо антикоагулянтов использовать более безопасные антиагреганты.

Препараты

Кроверазжижающие средства имеют различные формы выпуска:

Инъекции

Препараты

Проводятся обычно антикоагулянтами прямого действия – Гепарином, Надропарином, Пентосан Полисульфатом SP 54. Такая лекарственная форма обеспечивает максимально быстрый результат, но используется только в стационарах, то есть не подходит для длительного амбулаторного лечения и профилактики тромбозов.

Таблетки

Предназначены для употребления внутрь, при этом растворение оболочки препарата происходит в желудке, после чего действующее вещество всасывается в кровь. В некоторых случаях медикаменты принимают несколько месяцев, иногда – на протяжении всей жизни. Так как лекарства повышают риск кровотечения, важно соблюдать режим дозирования и интервал приема. Продолжительность курса определяет врач.

Препараты

Для первичной и вторичной профилактики тромбоза чаще всего используются:

  • ацетилсалициловая кислота – входит в состав препаратов Асафен, Аспикор, Аспинат, Аспирин, Ацекардол, Кардиомагнил, Кардиопирин, Магникор, Тромбо АСС,
  • дипиридамол – Агренокс, Антистенокардин, Курантил, Персантин, Тромбонил,
  • клопидогрел – Агрегаль, Детромб, Зилт, Кардогрель, Клопидекс, Тромборель,
  • тиклопидин – Аклотин, Вазотик, Ипатон, Тиклид,
  • варфарин – Варфарекс,
  • пентоксифиллин – Агапурин, Вазонит, Пентилин, Пентоксифарм, Трентал.

Средства для местного применения (мази, гели, кремы, спреи для ног) эффективно дополняют прием таблеток и капсул, а в некоторых случаях (при незапущенном варикозе) заменяют пероральную терапию.

Препараты

Для улучшения текучести крови, устранения венозного застоя и профилактики тромбофлебита используются:

  • гепарин и гепариноиды – Венолайф, Гепариновая мазь, Гепароид Зентива, Лиогель, Лиотон, Тромблесс, Тромбофоб, Тромбоцид,
  • гирудин (пиявит) – Гирудо, Гирудовен, Доктор Вен, Софья.

Классификация

Очевидна польза естественных антикоагулянтов, которые синтезируются организмом и преобладают в достаточной концентрации, чтобы контролировать вязкость крови. Однако натуральные ингибиторы свертывания могут быть подвержены ряду патологических процессов, поэтому возникает необходимость введения в схему комплексного лечения синтетических антикоагулянтов. Прежде чем определять перечень препаратов, пациенту требуется обратиться к лечащему врачу, исключить потенциальные осложнения для здоровья.

Антикоагулянты прямого действия

Список таких препаратов рассчитан на подавление активности тромбина, снижение синтеза фибрина, нормальную работу печени. Это гепарины местного действия подкожного или внутривенного введения, необходимые для лечения варикоза вен нижних конечностей. Активные компоненты продуктивно всасываются в системный кровоток, действуют на протяжении суток, эффективней при введении подкожно, чем использовании перорально. Среди низкомолекулярных гепаринов врачи выделяют следующий список лекарств, предназначенных для введения гепаринов местно, внутривенно или внутрь:

  • Фраксипарин;
  • Лиотон-гель;
  • Клексан;
  • Гепариновая мазь;
  • Фрагмин;
  • Гепатромбин;
  • Гидроцитрат натрия (гепарин вводят внутривенно);
  • Кливарин.

Непрямые антикоагулянты

Это препараты пролонгированного действия, которые действуют непосредственно на свертываемость крови. Антикоагулянты непрямого действия способствуют формированию протромбина в печени, содержат в химическом составе ценные для организма витамины. Например, назначают Варфарин при мерцательной аритмии и искусственных сердечных клапанах, тогда как рекомендованные дозы Аспирина менее продуктивные на практике. Список лекарственных препаратов представляет следующая классификация кумаринового ряда:

Классификация
  • монокумарины: Варфарин, Синкумар, Мракумар;
  • индандионы: Фенилин, Омефин, Дипаксин;
  • дикумарины: Дикумарин, Тромексан.

Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К. Назначают такого рода лекарства и при других патологиях сердечно-сосудистой системы, склонных к хроническому течению, рецидивам. При отсутствии обширных заболеваний почек следует выделить следующий список пероральных антикоагулянтов:

НОАК антикоагулянты

Это новое поколение пероральных и парентеральных антикоагулянтов, разработкой которых занимаются современные ученые. Среди преимуществ такого назначения выделяют быстрый эффект, полная безопасность по риску кровотечений, обратимое ингибирование тромбина. Однако имеются и недостатки таких пероральных антикоагулянтов, и вот их список: кровотечения в органы ЖКТ, наличие побочных явлений и противопоказаний. К тому же, для обеспечения длительного терапевтического эффекта ингибиторы тромбина требуется принимать длительно, не нарушая рекомендованные суточные дозы.

Препараты универсальные, но действие в пораженном организме больше избирательное, носит временный характер, требует длительного применения. Чтобы без серьезных осложнений нормализовать свертываемость крови, рекомендуется принимать один из заявленного списка пероральных антикоагулянтов нового поколения:

Пероральные антикоагулянты нового поколения (НОАК)

Антикоагулянты – это незаменимые препараты, использующиеся при лечении многих патологий, таких как тромбозы, аритмии, инфаркты, ишемия и другие.

Читайте также:  Аритмия сердца у ребенка: симптомы и лечение

Однако лекарственные препараты, которые зарекомендовали себя эффективными, имеют много побочных эффектов. Разработки продолжаются, и на рынке иногда появляются новые антикоагулянты.

Ученые добиваются разработки универсальных средств, эффективных при различных заболеваниях. Проводятся разработки средств для детей и больных, которым они противопоказаны.

Препараты для разжижения крови нового поколения имеют следующие преимущества:

  • Действие препарата быстро наступает и прекращается;
  • При приеме снижается риск кровотечений;
  • Препараты показаны пациентам, которым нельзя принимать Варфарин;
  • Ингибирование тромбин-связного фактора и тромбина обратимо;
  • Снижено влияние употребляемой пищи, а также других лекарственных средств.

Однако у новых препаратов есть и недостатки:

  • Необходимо принимать регулярно, тогда как прием старых средств можно пропустить из-за длительного действия;
  • Много тестов;
  • Непереносимость некоторыми больными, которые могли без побочных эффектов принимать старые таблетки;
  • Риск кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Список препаратов нового поколения невелик.

Способ действия Названия лекарств
«Прямые» «Прямым» препаратом НОАК является Дабигатран – ингибитор тромбина, низкомолекулярный антикоагулянт. Чаще всего он назначается при венозной тромбоэмболии как профилактическое средство.
«Непрямые» Если рассматривать «непрямые» антикоагулянты, то пока не создали кардинально отличающихся от Дикумарина, Варфарина, Синкумара.

Новые препараты Ривароксабан, Апиксабан и Дабигатран могут быть альтернативой в случае мерцательной аритмии. Их преимущество – отсутствие необходимости постоянно сдавать кровь во время приема, они не взаимодействуют с другими препаратами.

Однако НОАК столь же эффективны при не более высоком риске возникновения кровотечений.

«Варфарин»: особенности применения

Антикоагулянты непрямого действия (список имеется в статье) наиболее часто представлены «Варфарином». Это таблетированное средство, выпускаемое по 2,5, 3 или 5 мг. Действие на организм человека развивается спустя 1,5-3 суток с момента первого приема таблетки. Максимальный эффект развивается к концу первой недели.

После окончания приема препарата реологические показатели крови возвращаются в нормальное состояние по истечении 5 дней со дня отмены «Варфарина». Средство применяется 2 раза в сутки в одно и то же время. На 5-й день от начала терапии проводят проверку показателей крови, чтоб определить целесообразность и эффективность применения.

Курс лечения подбирается специалистом в каждом случае индивидуально. Некоторые патологические состояния (например, мерцательная аритмия) требуют постоянного применения. При развитии ТЭЛА (тромбоэмболия легочной артерии) антиагрегант назначается не меньше чем на полгода или пожизненно.

При необходимости проведения оперативного вмешательства «Варфарин» нужно отменить за 5 дней до операции. Это позволит показателям крови вернуться в норму. При высокой необходимости продолжения использования антикоагулянтной терапии, это средство заменяется нефракционным гепарином. Последнюю дозу вводят за 4 часа до вмешательства.

После операции через 4 часа вновь вводится нефракционный гепарин. Прием непрямых антиагрегантов можно вернуть через двое суток, после мониторинга состояния крови с помощью лабораторных исследований.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Каждый из препаратов этой группы средств имеет схожие побочные эффекты. Они проявляются при самолечении, неправильно подобранной дозе или нарушении рекомендаций по использованию.

К побочным эффектам относится развитие кровотечений, диспепсические проявления в виде рвоты, тошноты и диареи. Появляется сильная боль в области живота, аллергические высыпания на коже по типу крапивницы или экземы. Может развиваться некроз, выпадение волос, зуд кожи.

Побочные эффекты применения антиагрегантов

Перед началом терапии пациент должен сдать ряд анализов для определения возможности применять подобные препараты. Больной сдает общий анализ крови, биохимию, общий анализ мочи, мочу по Нечипоренко, коагулограмму. Также рекомендуется сделать ультразвуковое обследование почек и сдать кал на скрытую кровь.

Можно ли комбинировать антикоагулянты прямого и непрямого действия?

Как уже стало понятно, антикоагулянты используются с лечебной и профилактической целью при сердечных приступах, стенокардии, эмболии сосудов различных органов, тромбозе, тромбофлебите. При острых состояниях обычно назначают антикоагулянты прямого действия, которые обеспечивают немедленный эффект и препятствуют свертываемости крови. Через 3-4 дня (при условии успешности первичного лечения) терапию могут усилить антикоагулянтами непрямого действия.

Комбинированная антикоагулянтная терапия также проводится перед операциями на сердце и сосудах, при переливании крови, а также для профилактики тромбоза. Лечение комбинацией из разных видов антикоагулянтов должно проводиться под постоянным контролем медицинских работников. В связи с увеличением частоты приступов стенокардии и пароксизмальной мерцательной аритмии, при лечении двумя видами препаратов одновременно, постоянно контролируется наличие осадка в моче, скорость свертывания крови и уровень протромбина в крови.

Комбинированная антикоагулянтная терапия должна происходить под контролем медиков

Лечение комбинацией разных антикоагулянтов противопоказано при:

  • геморрагическом диатезе;
  • заболеваниях, сопровождающихся понижением свертываемости крови;
  • во время беременности;
  • нарушении функции печени и почек;
  • злокачественных новообразований;
  • язвенной болезни.

Также необходимо срочно прервать комбинированную терапию при появлении крови в моче.

Современная медицина