Подсказки фармацевту: ЛС при атеросклерозе

Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема

Атерогенные факторы риска

  1. Атерогенная дислипидемия (повышенный уровень холестерина). Это понятие включает повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, ”плохой” холестерин) и сниженный уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, ”хороший холестерин”)
  2. Повышенное кровяное давление. Давление считается повышенным, если его уровень превышает 140/90 в течение продолжительного периода времени.
  3. Курение. эта вредная привычка приводит к повреждению и уплотнению кровеносных сосудов, повышает уровень холестерина и кровяное давление. Также у курящих людей часто затруднена транспортировка жизненно необходимого кислорода в ткани периферийных органов.
  4. Резистентность к инсулину. Инсулин — гормон, помогающий организму перерабатывать сахар, находящийся в крови. Инсулинорезистентность формируется если организм не может нормально справляться с этой функцией.
  5. Диабет. Заболевание, при котором уровень сахара в крови остаётся стабильно высоким из-за того, что организм не может правильно использовать инсулин, либо недостаточно его вырабатывает.
  6. Лишний вес или ожирение. Это два разных понятия. Под словами ”лишний вес” чаще имеют ввиду суммарно высокий ИМТ, который составляется из веса костей, мышц, внутренних органов и жира. Ожирение — заболевание, при котором в теле накапливается излишний жир.
  7. Недостаток физической активности. Не смотря на то, что это не является прямым атерогенным фактором, гиподинамия серьёзно осложняет все остальные риски.
  8. Возраст. У мужчин риск развития заболевания увеличивается по достижении 45 лет, у женщин — 55. Помимо изменений в образе жизни, играет роль то, что атеросклеротические бляшки формируются в течение продолжительного времени явные признаки заболевания проявляются при достижении среднего возраста.
  9. Генетический фактор. Риск развития атеросклероза увеличивается, если кто-то из ближайших родственников-мужчин диагностировался с этим заболеванием в возрасте до 55 лет, или кто-то из ближайших родственников-женщин диагностировался в возрасте до 65 лет. Однако это не означает неизбежного развития атеросклероза, коррекция образа жизни и другие профилактические меры вполне могут предотвратить заболевание.

Среди всех факторов риска, огромное значение имеет так называемый липидный фактор. Другими словами, это присутствие и состав различных жиросодержащих соединений, которые постоянно находятся в плазме (сыворотке) крови.

Начало начал: классификация

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП)
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника эзетимиб
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов Производные фиброевой кислоты, или фибраты гемфиброзил фенофибрат
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) Кислота никотиновая

Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:

  • cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
  • блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
  • ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
  • активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
  • стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
  • блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
  • повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Фибраты

К данной группе лекарств от атеросклероза относятся производные фибровой кислоты. Фибраты позволяют ускорить утилизацию жиров посредством активации липопротеинлипазы.

Регулярный прием препаратов приводит к повышению скорости окисления липидов, нормализации метаболизма глюкозы, питания сосудов, предотвращает разрыв холестериновых бляшек.

Согласно современной классификации выделяют 4 поколения фибратов:

  • Клофибрат. Средство практически не используется в рамках терапии атеросклероза;
  • Гемфиброзил и Безафибрат;
  • Фенофибрат и Ципрофибрат;
  • Улучшенная форма Фенофибрата.
Читайте также:  Атеросклероз (склероз) сосудов головного мозга: лечение

Лекарственные препараты при атеросклерозе из группы фибратов назначают при:

  • Повышенном уровне триглицеридов в кровяном русле при нормальном общем холестерине;
  • Избыточной массе тела;
  • Развитии смешанной гиперлипидемии, если прием статинов невозможен;
  • Метаболическом синдроме;
  • Наличии в анамнезе у больного подагры;
  • Развитии диабетической ретинопатии.
  • Противопоказанием для назначения фибратов являются:
  • Индивидуальная гиперчувствительность к любому ингредиенту лекарства;
  • Тяжелые патологии печени и почек;
  • Развитие калькулезного холецистита;
  • Одновременное использование с гепатотоксичными медикаментами;
  • Развитие фоточувствительности;
  • Острый или хронический воспалительный процесс в поджелудочной железе.

Группа никотинатов

Ниацин, никотиновая кислота, Эндурацин – препараты, применяемые при лечении атеросклероза. Они способны снижать уровень триглицеридов и холестерина, повышая концентрацию в кровяном русле «хороших» липопротеинов.

Медикаменты на основе никотиновой кислоты отличаются доступной ценой. Их следует принимать после трапезы, запивая лекарственное средство водой. Для достижения терапевтического эффекта назначают до 3 г никотинатов в сутки.

Такая дозировка может привести к развитию следующих негативных симптомов:

  • Ощущение жара;
  • Развитие болевого синдрома в области эпигастрия;
  • Головная боль;
  • Нарушение работы печени.

Профилактика дислипидемии

Профилактику дислипидемии делят на:

  • первичную;
  • вторичную.

Первичная профилактика

Основными принципами первичной профилактики дислипидемий являются:

  • нормализация массы тела;
  • правильное питание с пониженным содержанием жиров и соли (до 5 граммов в сутки), употребление овощей, фруктов;
  • отказ от курения и злоупотребления алкогольными напитками;
  • физические нагрузки, индивидуально подобранные для пациента с учетом его состояния здоровья;
  • избегание стресса и эмоциональных перегрузок;
  • поддержание уровня глюкозы в пределах нормы (3,5 – 5,5 ммоль/л);
  • поддержание артериального давление в пределах нормы (ниже 140/90 миллиметров ртутного столба);
  • регулярные медицинские осмотры с лабораторным исследованием уровня липидов в крови (липидограмма), особенно пациентам с отягощенным семейным анамнезом (у близких родственников которых были дислипидемии, атеросклероз, инсульт, инфаркт миокарда);
  • своевременное лечение заболеваний, которые могут привести к нарушению липидного обмена (заболевания щитовидной железы, печени).
Читайте также:  Гипертрофия левого предсердия: причины, симптомы, диагностика

Вторичная профилактика

Основными принципами вторичной профилактики дислипидемий являются:

  • немедикаментозное воздействие на модифицируемые факторы риска (отказ от курения, употребления алкоголя, медицинские осмотры с исследованием липидограммы, соблюдение диеты и другие);
  • медикаментозное лечение дислипидемий (применение статинов, фибратов и других гиполипидемических средств).
Современная медицина