Гиполипидемические препараты: механизм действия, побочные эффекты и особенности приема
Атерогенные факторы риска
- Атерогенная дислипидемия (повышенный уровень холестерина). Это понятие включает повышенный уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП, ”плохой” холестерин) и сниженный уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП, ”хороший холестерин”)
- Повышенное кровяное давление. Давление считается повышенным, если его уровень превышает 140/90 в течение продолжительного периода времени.
- Курение. эта вредная привычка приводит к повреждению и уплотнению кровеносных сосудов, повышает уровень холестерина и кровяное давление. Также у курящих людей часто затруднена транспортировка жизненно необходимого кислорода в ткани периферийных органов.
- Резистентность к инсулину. Инсулин — гормон, помогающий организму перерабатывать сахар, находящийся в крови. Инсулинорезистентность формируется если организм не может нормально справляться с этой функцией.
- Диабет. Заболевание, при котором уровень сахара в крови остаётся стабильно высоким из-за того, что организм не может правильно использовать инсулин, либо недостаточно его вырабатывает.
- Лишний вес или ожирение. Это два разных понятия. Под словами ”лишний вес” чаще имеют ввиду суммарно высокий ИМТ, который составляется из веса костей, мышц, внутренних органов и жира. Ожирение — заболевание, при котором в теле накапливается излишний жир.
- Недостаток физической активности. Не смотря на то, что это не является прямым атерогенным фактором, гиподинамия серьёзно осложняет все остальные риски.
- Возраст. У мужчин риск развития заболевания увеличивается по достижении 45 лет, у женщин — 55. Помимо изменений в образе жизни, играет роль то, что атеросклеротические бляшки формируются в течение продолжительного времени явные признаки заболевания проявляются при достижении среднего возраста.
- Генетический фактор. Риск развития атеросклероза увеличивается, если кто-то из ближайших родственников-мужчин диагностировался с этим заболеванием в возрасте до 55 лет, или кто-то из ближайших родственников-женщин диагностировался в возрасте до 65 лет. Однако это не означает неизбежного развития атеросклероза, коррекция образа жизни и другие профилактические меры вполне могут предотвратить заболевание.
- Диагностика и коррекция нарушений …
- ДИАГНОСТИКА И КОРРЕКЦИЯ НАРУШЕНИЙ …
- Диагностика и коррекция нарушений …
- Нарушения липидного обмена при …
- Атеросклероз. Липиды, их функции …
Среди всех факторов риска, огромное значение имеет так называемый липидный фактор. Другими словами, это присутствие и состав различных жиросодержащих соединений, которые постоянно находятся в плазме (сыворотке) крови.
Начало начал: классификация
В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические препараты есть сегодня в ассортименте аптек.
Таблица 1: Гиполипидемические ЛС
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП) | ||
Ингибиторы синтеза холестерина (ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутаргил коэнзим А-редуктазы, или статины) | аторвастатин, ловастатин, питавастатин, правастатин, розувастатин, симвастатин, флувастатин | |
Ингибиторы всасывания холестерина из кишечника | эзетимиб | |
Средства, понижающие содержание в крови преимущественно триглицеридов | Производные фиброевой кислоты, или фибраты | гемфиброзил фенофибрат |
Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП) | Кислота никотиновая |
Гиполипидемические препараты могут обеспечивать нормализацию липидного профиля за счет реализации различных механизмов. Среди них [1, 2]:
- cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
- блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
- ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
- активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
- стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
- блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
- повышение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.
Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.
Фибраты
К данной группе лекарств от атеросклероза относятся производные фибровой кислоты. Фибраты позволяют ускорить утилизацию жиров посредством активации липопротеинлипазы.
Регулярный прием препаратов приводит к повышению скорости окисления липидов, нормализации метаболизма глюкозы, питания сосудов, предотвращает разрыв холестериновых бляшек.
Согласно современной классификации выделяют 4 поколения фибратов:
- Клофибрат. Средство практически не используется в рамках терапии атеросклероза;
- Гемфиброзил и Безафибрат;
- Фенофибрат и Ципрофибрат;
- Улучшенная форма Фенофибрата.
Лекарственные препараты при атеросклерозе из группы фибратов назначают при:
- Атеросклероз. Липиды, их функции …
- Диагностика и коррекция нарушений …
- Нарушения липидного обмена при …
- 122 имени Л.Г.Соколова …
- Атеросклероз. Определение атеросклероза …
- Повышенном уровне триглицеридов в кровяном русле при нормальном общем холестерине;
- Избыточной массе тела;
- Развитии смешанной гиперлипидемии, если прием статинов невозможен;
- Метаболическом синдроме;
- Наличии в анамнезе у больного подагры;
- Развитии диабетической ретинопатии.
- Противопоказанием для назначения фибратов являются:
- Индивидуальная гиперчувствительность к любому ингредиенту лекарства;
- Тяжелые патологии печени и почек;
- Развитие калькулезного холецистита;
- Одновременное использование с гепатотоксичными медикаментами;
- Развитие фоточувствительности;
- Острый или хронический воспалительный процесс в поджелудочной железе.
Группа никотинатов
Ниацин, никотиновая кислота, Эндурацин – препараты, применяемые при лечении атеросклероза. Они способны снижать уровень триглицеридов и холестерина, повышая концентрацию в кровяном русле «хороших» липопротеинов.
Медикаменты на основе никотиновой кислоты отличаются доступной ценой. Их следует принимать после трапезы, запивая лекарственное средство водой. Для достижения терапевтического эффекта назначают до 3 г никотинатов в сутки.
Такая дозировка может привести к развитию следующих негативных симптомов:
- Ощущение жара;
- Развитие болевого синдрома в области эпигастрия;
- Головная боль;
- Нарушение работы печени.
Профилактика дислипидемии
Профилактику дислипидемии делят на:
- первичную;
- вторичную.
Первичная профилактика
Основными принципами первичной профилактики дислипидемий являются:
- нормализация массы тела;
- правильное питание с пониженным содержанием жиров и соли (до 5 граммов в сутки), употребление овощей, фруктов;
- отказ от курения и злоупотребления алкогольными напитками;
- физические нагрузки, индивидуально подобранные для пациента с учетом его состояния здоровья;
- избегание стресса и эмоциональных перегрузок;
- поддержание уровня глюкозы в пределах нормы (3,5 – 5,5 ммоль/л);
- поддержание артериального давление в пределах нормы (ниже 140/90 миллиметров ртутного столба);
- регулярные медицинские осмотры с лабораторным исследованием уровня липидов в крови (липидограмма), особенно пациентам с отягощенным семейным анамнезом (у близких родственников которых были дислипидемии, атеросклероз, инсульт, инфаркт миокарда);
- своевременное лечение заболеваний, которые могут привести к нарушению липидного обмена (заболевания щитовидной железы, печени).
Вторичная профилактика
Основными принципами вторичной профилактики дислипидемий являются:
- немедикаментозное воздействие на модифицируемые факторы риска (отказ от курения, употребления алкоголя, медицинские осмотры с исследованием липидограммы, соблюдение диеты и другие);
- медикаментозное лечение дислипидемий (применение статинов, фибратов и других гиполипидемических средств).