Аналоги препарата Локрен дешевые и эффективные

Препарат «Вазокардин Ретард»

Этим средством также эффективно можно заменить препарат «Локрен». Аналог, форма выпуска которого – таблетки, относится к категории бета-адреноблокаторов. Действующий компонент — метопролола тартрат. Дополнительно в состав лекарства входят натрия стеарила фумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат. Основное отличие препарата состоит в дозировке действующего компонента (200 мг). Метопролол обладает выраженным гипотензивным действием. Таблетки «Вазокардин» отлично подойдут людям с высокими показателями артериального давления.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно после еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально в соответствии с индивидуальными особенностями пациента, а также индивидуальной симптоматикой. Таблетку можно делить на две или четыре части. Максимальная суточная норма не может превышать 400 мг (две таблетки).

Препарат можно принимать во время беременности по строгим показаниям. В период лактации терапию следует отложить.

Форма выпуска

Локрен выпускают в виде круглых белых делимых таблеток с гравировкой «КЕ 20», содержащих 20 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества – натрия амилопектина гликолят, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 400. По 14 штук в блистере.

Выпускают достаточно много аналогов Локрена, оказывающих гипотензивный эффект.

К ним относятся Бетак, Атенолол-Тева, Беталмик ЕС и другие. Некоторые аналоги Локрена применяются при лечении глаукомы, выпускаются в других лекарственных формах и дозировках. Кроме прямых аналогов Локрена существуют препараты, оказывающие гипотензивное действие, но содержащие другое действующее вещество, перед применением которых необходимо проконсультироваться с врачом.

Лекарство локрен: свойства и действие

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца.

После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента.

Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы.

Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов.

При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью.

Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль.

А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца.

Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента.

Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте.

Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления.

Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

За счёт активной составляющей (батексолол) в организме при систематическом принятии локрена происходит следующее:

• Уменьшение частоты пульса (включая состояние покоя и состояние во время/после активных физических нагрузок);
• Снижение сердечного выброса (кровь, которую сердце «выбрасывает» в сосуды), в итоге стабилизируется давление в желудочках и нормализуется работа сердечно-сосудистой системы;
• Приведение в норму артериального давления (далее – АД).

В случае яркой тахикардии локрен со временем приводит частоту биения пульса в норму. Обратите внимание: после первых приёмов препарата тахикардические приступы не исчезают, но протекают мягче и обычно не ощущаются.

Побочные действия локрена разнообразны. Среди них:

• Головокружение;
• Тошнота при попытке подняться и т.н. «вертолётики»;
• Рвота;
• Невозможность заснуть;
• Наоборот – постоянная сонливость;
• Отсутствие эрекции;
• Замедленное сердцебиение;
• Ощущение холода в конечностях (особенно «мёрзнут» пальцы).

Реакция организма индивидуальна. Крайне редко наблюдается сердечная недостаточность, резкое снижение АД, сухость слизистых (в особенности глаз) и т.п.

Если вы заметили у себя хотя бы 1 из признаков побочного действия, необходимо прекратить приём локрена и заменить его иным препаратом. Замена осуществляется не самостоятельно, а при активном участии врача.

Одно из побочных действий Локрена — резкое снижение АД.

Обратите внимание: наиболее ценные рекомендации вам даст лечащий врач, а не любой специалист в области сердца, поскольку лечащий доктор знает особенности вашего организма. Поэтому риск повторения ситуации (т.е. возникновения очередных побочек) сведён к минимуму.

ЛОКРЕН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – мг, титана диоксид (Е171) – мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Бетаксолол имеет незначительный эффект “первого прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%.

Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

Зарегистрированы следующие побочные действия Локрена: боль в животе, ощущение холода в конечностях, брадикардия (в ряде случаев тяжелая форма), головокружение, эректильная дисфункция, тошнота, астения, рвота, бессонница, головная боль. К редким побочным действиям относятся: ухудшение степени тяжести атриовентрикулярной блокады, замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата — усиление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, парестезия, ночные кошмары, сухость конъюнктивы глаз, кожные проявления (в том числе высыпания, напоминающие псориаз), обострение течения псориаза. Транзиторным эффектом (исчезает после отмены Локрена) бывает появление в крови титра антинуклеарных антител – в этом случае редко, но возможно появление клинических симптомов по типу системной красной волчанки.

ЛОКРЕН: ДОЗИРОВКА

Начальная доза составляет 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем — 4 дня).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Локрен®, как правило, не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательный клинический контроль состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Локрен принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

1. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
2. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
3. Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Локрен может вызывать различные побочные действия:

1. Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
2. Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
3. Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
4. Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
5. Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
6. Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.
7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).

Локрен может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.