Аналоги препарата Локрен дешевые и эффективные

Локрен – лекарственное средство, относящееся к кардиоселективным бета-блокаторам, дает слабый мембраностабилизирующий эффект, оказывает избирательное бета-адреноблокирующее воздействие, частичная агонистическая активность у лекарства отсутствует. 

Препарат «Вазокардин Ретард»

Этим средством также эффективно можно заменить препарат «Локрен». Аналог, форма выпуска которого – таблетки, относится к категории бета-адреноблокаторов. Действующий компонент — метопролола тартрат. Дополнительно в состав лекарства входят натрия стеарила фумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат. Основное отличие препарата состоит в дозировке действующего компонента (200 мг). Метопролол обладает выраженным гипотензивным действием. Таблетки «Вазокардин» отлично подойдут людям с высокими показателями артериального давления.

Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно после еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально в соответствии с индивидуальными особенностями пациента, а также индивидуальной симптоматикой. Таблетку можно делить на две или четыре части. Максимальная суточная норма не может превышать 400 мг (две таблетки).

Препарат «Вазокардин Ретард»

Препарат можно принимать во время беременности по строгим показаниям. В период лактации терапию следует отложить.

Форма выпуска

Локрен выпускают в виде круглых белых делимых таблеток с гравировкой «КЕ 20», содержащих 20 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества – натрия амилопектина гликолят, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 400. По 14 штук в блистере.

Выпускают достаточно много аналогов Локрена, оказывающих гипотензивный эффект.

К ним относятся Бетак, Атенолол-Тева, Беталмик ЕС и другие. Некоторые аналоги Локрена применяются при лечении глаукомы, выпускаются в других лекарственных формах и дозировках. Кроме прямых аналогов Локрена существуют препараты, оказывающие гипотензивное действие, но содержащие другое действующее вещество, перед применением которых необходимо проконсультироваться с врачом.

Лекарство локрен: свойства и действие

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца.

После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента.

Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы.

Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов.

При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью.

Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль.

Читайте также:  Гипогликемия у новорожденных и у недоношенных детей и ее последствия

А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца.

Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента.

Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте.

Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления.

Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

За счёт активной составляющей (батексолол) в организме при систематическом принятии локрена происходит следующее:

  • Уменьшение частоты пульса (включая состояние покоя и состояние во время/после активных физических нагрузок);
  • Снижение сердечного выброса (кровь, которую сердце «выбрасывает» в сосуды), в итоге стабилизируется давление в желудочках и нормализуется работа сердечно-сосудистой системы;
  • Приведение в норму артериального давления (далее – АД).

В случае яркой тахикардии локрен со временем приводит частоту биения пульса в норму. Обратите внимание: после первых приёмов препарата тахикардические приступы не исчезают, но протекают мягче и обычно не ощущаются.

Побочные действия локрена разнообразны. Среди них:

  • Головокружение;
  • Тошнота при попытке подняться и т.н. «вертолётики»;
  • Рвота;
  • Невозможность заснуть;
  • Наоборот – постоянная сонливость;
  • Отсутствие эрекции;
  • Замедленное сердцебиение;
  • Ощущение холода в конечностях (особенно «мёрзнут» пальцы).

Реакция организма индивидуальна. Крайне редко наблюдается сердечная недостаточность, резкое снижение АД, сухость слизистых (в особенности глаз) и т.п.

Если вы заметили у себя хотя бы 1 из признаков побочного действия, необходимо прекратить приём локрена и заменить его иным препаратом. Замена осуществляется не самостоятельно, а при активном участии врача.

Одно из побочных действий Локрена — резкое снижение АД.

Обратите внимание: наиболее ценные рекомендации вам даст лечащий врач, а не любой специалист в области сердца, поскольку лечащий доктор знает особенности вашего организма. Поэтому риск повторения ситуации (т.е. возникновения очередных побочек) сведён к минимуму.

ЛОКРЕН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

1 таб.
бетаксолола гидрохлорид 20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – мг, титана диоксид (Е171) – мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Читайте также:  Как вылечить горячие узлы щитовидной железы

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);

— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;

— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);

— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

— снижение сердечного выброса;

— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.

ЛОКРЕН

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Бетаксолол имеет незначительный эффект “первого прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%.

Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Читайте также:  Болит поджелудочная железа что делать в домашних условиях

Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

Зарегистрированы следующие побочные действия Локрена: боль в животе, ощущение холода в конечностях, брадикардия (в ряде случаев тяжелая форма), головокружение, эректильная дисфункция, тошнота, астения, рвота, бессонница, головная боль. К редким побочным действиям относятся: ухудшение степени тяжести атриовентрикулярной блокады, замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата — усиление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, парестезия, ночные кошмары, сухость конъюнктивы глаз, кожные проявления (в том числе высыпания, напоминающие псориаз), обострение течения псориаза. Транзиторным эффектом (исчезает после отмены Локрена) бывает появление в крови титра антинуклеарных антител – в этом случае редко, но возможно появление клинических симптомов по типу системной красной волчанки.

ЛОКРЕН: ДОЗИРОВКА

Начальная доза составляет 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем — 4 дня).

Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Локрен®, как правило, не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательный клинический контроль состояния пациента.

Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Локрен принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

  1. Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
  2. Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
  3. Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Дозировка и способ применения

Локрен может вызывать различные побочные действия:

  1. Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
  2. Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
  3. Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
  4. Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
  5. Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
  6. Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.
  7. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).

Локрен может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.

Современная медицина