Локрен – лекарственное средство, относящееся к кардиоселективным бета-блокаторам, дает слабый мембраностабилизирующий эффект, оказывает избирательное бета-адреноблокирующее воздействие, частичная агонистическая активность у лекарства отсутствует.
Препарат «Вазокардин Ретард»
Этим средством также эффективно можно заменить препарат «Локрен». Аналог, форма выпуска которого – таблетки, относится к категории бета-адреноблокаторов. Действующий компонент — метопролола тартрат. Дополнительно в состав лекарства входят натрия стеарила фумарат, кремния диоксид коллоидный безводный, глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат. Основное отличие препарата состоит в дозировке действующего компонента (200 мг). Метопролол обладает выраженным гипотензивным действием. Таблетки «Вазокардин» отлично подойдут людям с высокими показателями артериального давления.
Таблетки рекомендуется принимать в одно и то же время, желательно после еды. Дозировка препарата подбирается индивидуально в соответствии с индивидуальными особенностями пациента, а также индивидуальной симптоматикой. Таблетку можно делить на две или четыре части. Максимальная суточная норма не может превышать 400 мг (две таблетки).

Препарат можно принимать во время беременности по строгим показаниям. В период лактации терапию следует отложить.
Форма выпуска
Локрен выпускают в виде круглых белых делимых таблеток с гравировкой «КЕ 20», содержащих 20 мг действующего вещества. Вспомогательные вещества – натрия амилопектина гликолят, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, макрогол 400. По 14 штук в блистере.
Выпускают достаточно много аналогов Локрена, оказывающих гипотензивный эффект.
- Локрен 20 мг таблетки №28 — инструкция …
- Локрен, таблетки 20 мг, 56 шт. — купить …
- Локрен таблетки п.п.о. 20мг 28 шт …
- Локрен: инструкция по применению, цена …
- Локрен, 20 мг, таблетки, покрытые …
К ним относятся Бетак, Атенолол-Тева, Беталмик ЕС и другие. Некоторые аналоги Локрена применяются при лечении глаукомы, выпускаются в других лекарственных формах и дозировках. Кроме прямых аналогов Локрена существуют препараты, оказывающие гипотензивное действие, но содержащие другое действующее вещество, перед применением которых необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарство локрен: свойства и действие
Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца.
После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента.
Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа. Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы.
Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа. Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов.
При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью.
Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль.
А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.
При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца.
Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента.
Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте.
Лидокаин понижает процессы метаболизма. Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления.
Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения. Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.
За счёт активной составляющей (батексолол) в организме при систематическом принятии локрена происходит следующее:
- Уменьшение частоты пульса (включая состояние покоя и состояние во время/после активных физических нагрузок);
- Снижение сердечного выброса (кровь, которую сердце «выбрасывает» в сосуды), в итоге стабилизируется давление в желудочках и нормализуется работа сердечно-сосудистой системы;
- Приведение в норму артериального давления (далее – АД).
В случае яркой тахикардии локрен со временем приводит частоту биения пульса в норму. Обратите внимание: после первых приёмов препарата тахикардические приступы не исчезают, но протекают мягче и обычно не ощущаются.
Побочные действия локрена разнообразны. Среди них:
- Головокружение;
- Тошнота при попытке подняться и т.н. «вертолётики»;
- Рвота;
- Невозможность заснуть;
- Наоборот – постоянная сонливость;
- Отсутствие эрекции;
- Замедленное сердцебиение;
- Ощущение холода в конечностях (особенно «мёрзнут» пальцы).
Реакция организма индивидуальна. Крайне редко наблюдается сердечная недостаточность, резкое снижение АД, сухость слизистых (в особенности глаз) и т.п.
Если вы заметили у себя хотя бы 1 из признаков побочного действия, необходимо прекратить приём локрена и заменить его иным препаратом. Замена осуществляется не самостоятельно, а при активном участии врача.
Одно из побочных действий Локрена — резкое снижение АД.
Обратите внимание: наиболее ценные рекомендации вам даст лечащий врач, а не любой специалист в области сердца, поскольку лечащий доктор знает особенности вашего организма. Поэтому риск повторения ситуации (т.е. возникновения очередных побочек) сведён к минимуму.
ЛОКРЕН
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.
1 таб. | |
бетаксолола гидрохлорид | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – мг, титана диоксид (Е171) – мг.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор.
Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.
Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).
При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:
— уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
— снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
— снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
— уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.
В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.
Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.
У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:
— снижение сердечного выброса;
— устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).
Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).
При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.
Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.
В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.
Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч.
Бетаксолол имеет незначительный эффект “первого прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%.
Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.
Распределение
Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.
Метаболизм
Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).
Не удаляется при гемодиализе.
Побочные действия
Зарегистрированы следующие побочные действия Локрена: боль в животе, ощущение холода в конечностях, брадикардия (в ряде случаев тяжелая форма), головокружение, эректильная дисфункция, тошнота, астения, рвота, бессонница, головная боль. К редким побочным действиям относятся: ухудшение степени тяжести атриовентрикулярной блокады, замедление проводимости по атриовентрикулярному узлу, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гипогликемия, бронхоспазм, при заболеваниях опорно-двигательного аппарата — усиление перемежающейся хромоты, синдром Рейно, парестезия, ночные кошмары, сухость конъюнктивы глаз, кожные проявления (в том числе высыпания, напоминающие псориаз), обострение течения псориаза. Транзиторным эффектом (исчезает после отмены Локрена) бывает появление в крови титра антинуклеарных антител – в этом случае редко, но возможно появление клинических симптомов по типу системной красной волчанки.
- Таблетки локрен: инструкция по …
- бетаксолол цены в Краснодаре в аптеках …
- Локрен 20 мг: инструкция по применению …
- SYL.ru
- ЛОКРЕН 20 мг: инструкция по применению …
ЛОКРЕН: ДОЗИРОВКА
Начальная доза составляет 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК > 20 мл/мин коррекция дозы не требуется. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций бетаксолола в плазме крови (в среднем — 4 дня).
Для пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК
У пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Локрен®, как правило, не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательный клинический контроль состояния пациента.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Дозировка и способ применения
В инструкции по применению указано что Локрен принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.
- Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таб. 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг/сут.
- Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).
- Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.
У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Локрен может вызывать различные побочные действия:
- Со стороны органов пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, диарея, рвота.
- Со стороны обмена веществ: в редких случаях – гипергликемия, гипогликемия.
- Со стороны органов зрения: снижение внутриглазного давления, сухость глаз, нарушение зрения.
- Со стороны половых органов: импотенция. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, обострение течения псориаза или появление псориазоподобных высыпаний.
- Со стороны нервной системы: бессонница, головные боли, астения, головокружение; редко – спутанность сознания, депрессия, ночные кошмары, галлюцинации, парестезия.
- Со стороны дыхательной системы: в редких случаях – бронхоспазм. Влияние на плод: брадикардия, гипогликемия, внутриутробная задержка роста.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, брадикардия, симптомы сердечной недостаточности, снижение температуры кожного покрова нижних и верхних конечностей, замедление AV-проводимости и развитие проявлений ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, синдром Рейно).
Локрен может вызывать синдром «отмены» (повышение АД, учащение/усиление приступов стенокардии), артралгия, боли в спине, снижение потенции и ослабление либидо.