Противотуберкулезные препараты: список лучших

Туберкулез – опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг – тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.

Противопоказания к приему Изониазида

Применение Изониазида противопоказано при эпилепсии, склонности к судорожным припадкам, перенесенном полиомиелите, нарушениях функций печени и почек, выраженном атеросклерозе. Не следует принимать Изониазид в высоких дозировках свыше 10 мг/кг при беременности, ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, распространенном атеросклерозе, псориазе, бронхиальной астме, микседеме, гепатитах, повышенной чувствительности к препарату, легочно-сердечной недостаточности III стадии, заболеваниях нервной системы, экземе в фазе обострения. Внутривенное введение Изониазида противопоказано при флебитах.

«Пиразинамид»

Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.

Препарат «Пиразинамид» выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.

Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к «Рифампицину» и «Изониазиду».

Его не применяют при:

  • подагре;
  • гиперурикемии;
  • эпилепсии;
  • повышенной нервной возбудимости;
  • снижении функции щитовидной железы;
  • тяжелых нарушениях работы печени и почек;
  • беременности.

Как и любой другой противотуберкулезный препарат, «Пиразинамид» плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:

  • Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
  • Обострение язвенных болезней.
  • Потерю или ухудшение аппетита.
  • Тошноту и рвоту.
  • Привкус железа во рту.

Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции — от кожных до системных.

Читайте также:  Туберкулезный плеврит – причины, симптомы и лечение

Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:

  • «Рифампицином».
  • «Изониазидом».
  • Фторхинолонами.

По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.

Способ применения и дозировка

Таблетки Изониазид принимают внутрь, предпочтительно после еды. Обычно лечение длительное – от двух до шести месяцев.

При лечении активного туберкулеза Изониазид назначают в суточной дозировке 600-900 мг, который принимают в 1-3 приема.

Таблетки Изониазид детям назначают исходя из веса – по 5-15 мг на 1 кг веса в день.

Внутримышечно медикамент применяют до двух раз в день по 5-12 мг на 1 кг массы. Внутривенно Изониазид детям обычно назначают в виде 10% раствора по 10-15 мг на 1 кг веса. После введения лекарства в течение 1-1,5 часов следует соблюдать постельный режим.

Для профилактики туберкулеза обычно назначают Изониазид в таблетках на протяжении 2 месяцев по 5-10 мг на 1 кг в день. В некоторых случаях с этой целью назначают медикамент в виде инъекций – не больше 300 мг один раз в день.

Изониазид по инструкции не применяют в дозах больше 10 мг на 1 кг:

  • При беременности:
  • На фоне тяжелой формы легочно-сердечной недостаточности;
  • При артериальной гипертензии;
  • На фоне ишемической болезни сердца.

Риск развития фатального лекарственного гепатита на фоне лечения Изониазидом повышается с возрастом (35-64 лет), особенно на фоне ежедневного употребления этанола. Дополнительными факторами риска кроме употребления спиртных напитков являются:

  • Парентеральное применение лекарства;
  • Хронические болезни печени;
  • Послеродовый период.

Симптомы поражения печени чаще всего проявляются как слабость, необъяснимая анорексия, рвота, тошнота, лихорадка, желтуха, потемнение мочи, парестезии кистей и стоп, сыпь и утомляемость, которые наблюдаются дольше трех дней. При появлении этих признаков Изониазид немедленно отменяют.

Читайте также:  ОСЛОЖНЕНИЯ ТРАНСПЕДИКУЛЯРНОЙ ФИКСАЦИИ ПОЗВОНОЧНИКА И ИХ ПРОФИЛАКТИКА

Фармакология

Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и подавляет синтез миколовой кислоты (основного компонента клеточной мембраны микобактерий туберкулеза). Оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis в стадии размножения, МПК 0,015 мкг/мл. Действует на возбудителей, расположенных вне- и внутриклеточно (внутриклеточные концентрации в 50 раз превышают внеклеточные). Наиболее эффективен при остро протекающих процессах. Активность в отношении атипичных микобактерий низкая. При монотерапии быстро развивается резистентность возбудителя (в 70% случаев).

Хорошо абсорбируется из ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание), может подвергаться значительной биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Cmax достигается через 1–3 ч и при приеме 300 мг составляет 3–7 мкг/мл, эффективная концентрация сохраняется в течение 6–24 ч после перорального приема. Связывание с белками плазмы очень низкое (0–10%). Объем распределения — 0,57–0,76 л/кг. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях (включая участки казеозного некроза) и биологических жидкостях, в т.ч. плевральной и асцитической, мокроте, слюне. Проходит через ГЭБ , в спинно-мозговой жидкости его концентрация составляет примерно 20% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени: ацетилируется N-ацетилтрансферазой до фармакологически неактивного N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин (оказывает гепатотоксичное действие). Скорость инактивации генетически детерминирована системой цитохрома Р450: среди пациентов различают «быстрых инактиваторов» (выделение менее 10% активного вещества с мочой в течение суток), у которых Т1/2 составляет 1 ч, и «медленных инактиваторов» (выделение более 10% активного вещества), у которых относительно мало N-ацетилтрансферазы и Т1/2 составляет около 3 ч. «Быстрым инактиваторам» может потребоваться несколько большая доза для поддержания эффективной концентрации в крови. Индивидуальная скорость ацетилирования существенно не влияет на эффективность изониазида при ежедневном приеме, но может уменьшать антимикобактериальную активность при его прерывистом (1–2 раза в неделю) введении. У новорожденных Т1/2 удлиняется до 7,8–19,8 ч (вследствие незрелости ферментных систем печени). Выводится почками (75–95%), преимущественно в виде неактивных метаболитов (N-ацетилизониазид, 93 и 63% у «быстрых» и «медленных» инактиваторов соответственно, и изоникотиновая кислота), в небольших количествах — с фекалиями. При Cl креатинина в т.ч. к этионамиду, пиразинамиду, Ниацину (никотиновая кислота) и другим сходными по химической структуре ЛС , эпилепсия, склонность к судорожным припадкам, полиомиелит ( в т.ч. в анамнезе), тяжелая печеночно-почечная недостаточность, психические заболевания, выраженный атеросклероз, заболевания зрительного и периферических нервов, токсический гепатит в анамнезе, связанный с приемом изониазида или его производных (фтивазид, метазид, опиниазид), флебит (в/в введение).

Читайте также:  Гемолитическая болезнь новорожденных: причины, диагностика, лечение

Особые указания

Медикамент не назначают в дозе больше 10 мг/кг при следующей патологии:

  • распространённый атеросклероз;
  • тяжёлое течение артериальной гипертонии;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • ИБС;
  • заболевания нервной системы;
  • микседема;
  • экзема в стадии обострения;
  • тяжёлое течение сердечно-сосудистой недостаточности.

Параллельное назначение других противотуберкулёзных лекарственных средств позволяет избежать молниеносного развития резистентности. Рекомендуется соблюдение постельного режима в течение 1-1.5 часа после проведения инъекции.

Снижение выраженности побочных эффектов достигается одновременным назначением Глутаминовой кислоты (внутрь), Пиридоксина (внутримышечное введение, приём внутрь), Тиамина (внутримышечное введение).

Важно помнить, что метаболизм активного вещества осуществляется в печёночной системе путём ацетилирования до метаболитов, не обладающих активностью. На степень ацетилирования влияет генетическая предрасположенность. Рекомендуется определение скорости инактивации Изониазида по уровню активного вещества в моче и крови в связи с неодинаковым метаболизмом у пациентов. Лицам с высокой скоростью инактивации действующего вещества показано назначение больших доз.

Изониазид для собак

В определённых количествах медикамент оказывает токсическое воздействие на животных. Смертельная дозировка для собак зависит от веса. Активное вещество молниеносно всасывается из пищеварительного тракта, поступая в кровь.

Основные симптомы отравления собаки Изониазидом проявляются уже через 30 минут:

  • обильное слюноотделение;
  • спутанность сознания;
  • слабость ног, шатание, «заваливание» животного на бок;
  • судороги, мышечные подёргивания;
  • рвота;
  • длительные судороги, угнетение дыхания, кома и смерть – при тяжёлом отравлении.

Тубазид для собак также токсичен и оказывает аналогичное действие. Для кошек смертельная доза также рассчитывается по весу.

Современная медицина